Характеристики

Зарегистрировано как

Лекарственное средство

Инструкция по применению

Описание

Таблетки Телмиста покрытые пленочной оболочкой - антигипертензивное средство. У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), не оказывая влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС).

Форма выпуска

Таблетки

Состав

Активное вещество: телмисартан. Вспомогательные вещества: меглюмин, гидроксид натрия, повидон К30, моногидрат лактозы, сорбитол (Е420), стеарат магния.

Фармакологический эффект

Антигипертензивное средство, антагонист рецепторов ангиотензина II (тип АТ1). Обладает очень высоким сродством к данному подтипу рецепторов. Избирательно и длительно связываясь с рецепторами, телмисартан вытесняет ангиотензин II из связи с АТ1 рецепторами. Не проявляет сродства к другим подтипам АТ рецепторов. Функциональное значение других подтипов рецепторов и влияния повышенного (в результате назначения телмисартана) уровня ангиотензина II на них не известно. Телмисартан снижает уровень альдостерона в плазме крови, не ингибирует ренин плазмы крови, не блокирует ионные каналы, не ингибирует АПФ (киназу II), который так же разрушает брадикинин. Поэтому проявления побочных эффектов, связанных с брадикинином, не отмечается.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 50%. При приеме одновременно с пищей снижение AUC колеблется от 6% (при дозе 40 мг) до 19% (при дозе 160 мг). Спустя 3 часа после приема концентрация в плазме выравнивается, независимо, принят ли он с пищей или натощак. Связь с белками плазмы составляет 99.5%. Средние значения кажущегося Vd в равновесной стадии – 500 л. Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны. T1/2 – более 20 часов. Выводится через кишечник в неизмененном виде. Кумулятивное выведение почками составляет менее 1%. Общий плазменный клиренс – 1000 мл/мин (почечный кровоток – 1500 мл/мин).

Показания

Артериальная гипертензия, снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов в возрасте 55 лет и старше с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или вспомогательным веществам препарата, беременность, период грудного вскармливания, обструктивные заболевания желчевыводящих путей, тяжелые нарушения функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью), одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) < 60 мл/мин/1,73 м2), непереносимость фруктозы или лактозы, дефицит лактазы или сахаразы/изомальтазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Меры предосторожности

С осторожностью: двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, нарушения функции печени и/или почек, снижение объема циркулирующей крови (ОЦК) вследствие предшествующей диуретической терапии, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты, гипонатриемия, гиперкалиемия, состояния после трансплантации почки (опыт применения отсутствует), хроническая сердечная недостаточность (ХСН), стеноз аортального и/или митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП), первичный гиперальдостеронизм (эффективность и безопасность не установлены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Телмисартан противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Способ применения и дозы

Для взрослых суточная доза составляет 20-40 мг (1 раз/сутки). У некоторых пациентов гипотензивный эффект может быть достигнут при дозе 20 мг/сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 80 мг/сутки. Пациентам с нарушением функции почек, а также пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется. Для пациентов с нарушениями функции печени суточная доза составляет 40 мг.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, утомляемость, бессонница, тревожность, депрессия, судороги. Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диспепсия, тошнота, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз. Со стороны дыхательной системы: кашель, фарингит, инфекции верхних дыхательных путей. Со стороны системы кроветворения: снижение уровня гемоглобина. Аллергические реакции: сыпь, в единичном случае - ангионевротический отек. Со стороны мочевыделительной системы: периферические отеки, инфекции мочевыводящих путей, повышение уровня мочевой кислоты, гиперкреатининемия. Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, сердцебиение, боль в груди. Со стороны костно-мышечной системы: боль в пояснице, миалгия, артралгия. Со стороны лабораторных показателей: гиперкалиемия, анемия, гиперурикемия. Прочие: гриппоподобный синдром.

Передозировка

Случаи передозировки не выявлены. Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, брадикардия. Лечение: симптоматическая терапия, гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами возможно усиление антигипертензивного действия. При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками, гепарином, биологически активными добавками, заменителями соли, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии. При одновременном применении с препаратами лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови. При одновременном применении возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови.

Особые указания

C осторожностью применяют телмисартан при нарушениях функции печени, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, других заболеваниях ЖКТ, стенозе аорты и митрального клапана, обструктивной гипертрофической кардиомиопатии, ИБС, сердечной недостаточности. У больных с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной функционирующей почки применение телмисартана увеличивает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности. Поэтому следует с осторожностью применяют телмисартан у данной категории пациентов. В период применения телмисартана у больных с нарушениями функции почек необходимо контролировать содержание калия и креатинина в плазме крови. В настоящее время отсутствуют данные о применении телмисартана у больных с недавно осуществленной пересадкой почек. У пациентов с уменьшенным ОЦК и/или гипонатриемией может возникать симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы телмисартана. Поэтому перед проведением терапии необходима коррекция таких состояний. Не рекомендуется применять телмисартан у пациентов с первичным альдостеронизмом, т.к. такие пациенты нечувствительны к препаратам, оказывающим действие на ренин-ангиотензиновую систему. Применение телмисартана возможно в комбинации с тиазидными диуретиками, т.к. подобная комбинация обеспечивает дополнительное снижение АД. При рассмотрении возможности увеличения дозы телмисартана следует помнить, что максимальный гипотензивный эффект обычно достигается через 4-8 недель после начала лечения. Использование в педиатрии. Данные о безопасности и эффективности применения телмисартана у детей и подростков отсутствуют. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций, следует решать только после оценки индивидуальной реакции на телмисартан.

Отпуск по рецепту

Да