Характеристики

Минимальный возраст от.	2 лет
Способ применения	Перорально
Количество в упаковке	100 шт
Максимальная допустимая температура хранения, °С	25 °C
Срок годности	48 мес
Условия хранения	В сухом месте
Форма выпуска	Капсулы
Страна-изготовитель	Чехия
Порядок отпуска	По рецепту
Действующее вещество	Урсодезоксихолевая кислота (Ursodeoxycholic acid)
Сфера применения	Гастроэнтерология
Фармакологическая группа	A05AA Препараты желчных кислот
Зарегистрировано как	Лекарственное средство

Инструкция по применению

Действующие вещества

Урсодезоксихолевая кислота

Форма выпуска

Капсулы

Состав

Действующее вещество: Урсодезоксихолевая кислота (Ursodeoxycholic acid)Концентрация действующего вещества (мг): 250

Фармакологический эффект

Гепатопротектор. оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.обладая высокими полярными свойствами, урсодеоксихолевая кислота образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. кроме того, урсодеоксихолевая кислота образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов жкт, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл.уменьшая концентрацию токсичных для гепатоцитов желчных кислот и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, урсодеоксихолевая кислота эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов hla-1 на мембранах гепатоцитов и hla-2 на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом; уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода. урсодеоксихолевая кислота замедляет процессы преждевременного старения и гибели клеток (гепатоцитов, холангиоцитов).

Фармакокинетика

Всасывание и распределениеУрсодеоксихолевая кислота абсорбируется из тонкой кишки за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. При этом величина концентрации урсодеоксихолевой кислоты при приеме препарата внутрь в дозе 50 мг через 30, 60, 90 мин составляет 3.8 ммоль/л, 5.5 ммоль/л и 3.7 ммоль/л соответственно. Cmax достигается через 1-3 ч.Связывание с белками плазмы высокое - до 96-99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме Урсосана урсодеоксихолевая кислота становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48% от общего количества желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации урсодеоксихолевой кислоты в желчи.Метаболизм и выведениеМетаболизируется в печени (клиренс при первичном прохождении через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70% общей дозы препарата выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся урсодеоксихолевой кислоты поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Показания

Неосложненная желчнокаменная болезнь: билиарный сладж; растворение холестериновых желчных камней в желчном пузыре, при невозможности их удаления хирургическим или эндоскопическим методами; профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии; хронический активный гепатит; острый гепатит; токсические (в т.ч. лекарственные) поражения печени алкогольная болезнь печени; неалкогольный стеатогепатит; первичный билиарный цирроз печени; первичный склерозирующий холангит; кистозный фиброз (муковисцидоз) печени; атрезия внутрипеченочных желчных путей (в т.ч. врожденная атрезия желчного протока); дискинезии желчевыводящих путей; билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит; билиарный диспептический синдром (при холецистопатии и дискинезии желчевыводящих путей); профилактика поражений печени при использовании гормональных контрацептивов и цитостатиков.

Противопоказания

Рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни; не функционирующий желчный пузырь; желчно-желудочно-кишечный свищ; острый холецистит; острый холангит; цирроз печени в стадии декомпенсации; печеночная недостаточность; почечная недостаточность; обтурация желчевыводящих путей; острые инфекционные заболевания желчного пузыря и желчных протоков; эмпиема желчного пузыря; повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Меры предосторожности

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение урсодеоксихолевой кислоты при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных строго контролируемых исследований применения урсодеоксихолевой кислоты у беременных женщин не проводилось).Данные о выделении урсодеоксихолевой кислоты с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости применения урсодеоксихолевой кислоты в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Урсосан принимается внутрь, запивая небольшим количеством воды. Для растворения холестериновых желчных камней средняя суточная доза препарата составляет 10–15 мг/кг. Курс лечения – 6–12 месяцев и более до полного растворения камней. При ЖКБ всю суточную дозу препарата принимают однократно на ночь. Для профилактики повторного образования камней рекомендуется применение препарата в течение нескольких месяцев после растворения камней.

Побочные действия

Диарея, кальцинирование желчных камней, преходящее (транзиторное) повышение активности «печеночных» трансаминаз, тошнота, рвота, абдоминальная боль, аллергические реакции.

Передозировка

Случаи передозировки урсодеоксихолевой кислотой не известны.

Взаимодействие с другими препаратами

При совместном применении антациды, содержащие алюминий, и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию УДХК.При одновременном применении гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность УДХК растворять холестериновые желчные конкременты.

Особые указания

При применении препарата с целью растворения желчных камней необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть холестериновыми (рентгенонегативными), их размер не должен превышать 15-20 мм, желчный пузырь должен оставаться функциональным и должен быть наполнен камнями не более чем на половину, проходимость пузырного и общего желчного протока должна быть сохранена.При длительном (более 1 мес) приеме препарата каждые 4 недели в первые 3 мес лечения, в дальнейшем - каждые 3 мес следует проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 мес по данным УЗИ желчевыводящих путей.После полного растворения камней рекомендуется продолжать применение Урсосана в течение, по крайней мере, 3 мес для того, чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения и для профилактики рецидива камнеобразования.В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено мутагенного и канцерогенного действия урсодеоксихолевой кислоты.

Отпуск по рецепту

Да